近日,水羊股份旗下水羊化妆品制造有限公司公开了一项名为“一种PDRN纳米脂质体及其制备方法”的专利,申请公布号为CN121059450A。
多聚脱氧核糖核苷酸(Polydeoxyribonucleotide,PDRN)是一种源自生物体内的天然分子,具有促进细胞再生、抗炎、抗氧化及修复DNA损伤等生物活性,广泛应用于医美注射和高端护肤品中。然而,PDRN的分子量大、极性强,导致其透皮吸收率不足5%,传统外用涂抹式产品难以达到起效浓度。
脂质体是一种由磷脂双分子层包裹活性成分的纳米级载体,广泛应用于药物递送和功能性成分的缓释。但传统脂质体对高分子量物质(如大分子量的PDRN)包封率较低,且难以同时高效包载亲水性和疏水性成分。并且,传统脂质体制备工艺复杂、稳定性差,易导致活性成分泄漏,且制备过程中使用的试剂通常包括乙醇、脱氧胆酸钠等,作为化妆品应用时可能对皮肤产生刺激,或引发过敏反应。
为解决上述技术问题,该专利提供的PDRN纳米脂质体,具有“核‑壳‑膜”三明治结构:
内核由高浓度甘油形成高渗透压环境,可以驱动纳米脂质体所含的多聚脱氧核糖核苷酸(PDRN)快速渗透至真皮层;中间层则是水解透明质酸钠通过氢键与多聚脱氧核糖核苷酸结合形成有助于缓释的储库;外壳是由氢化卵磷脂与硬脂酰谷氨酸盐(例如硬脂酰谷氨酸钠)形成的致密双层膜。
其中,硬脂酰谷氨酸盐赋予脂质体负电表面,通过 “同性电荷排斥” 减少核酸酶的接触与结合,有助于降低活性暴露与突释风险,为PDRN提供更稳定的微环境;同时聚甘油‑10肉豆蔻酸酯嵌入致密双层膜中调节流动性。并且,由于聚甘油‑10肉豆蔻酸酯的自乳化作用,无需传统高压(高压指大于1000bar)即可得到纳米粒径的脂质体。
实验数据证实,其在-15°C至48°C的宽温域及光照循环条件下放置30天,粒径变化率控制在10%以内,无分层或凝胶化现象,显著优于缺失核心乳化剂的对照组。
在促渗与释放机制上,该脂质体设计了高浓度甘油构成的高渗透压内核作为物理驱动力,配合水解透明质酸钠形成的中间层缓释储库,实现了高效的透皮递送。
荧光示踪实验直观显示,相较于停留在浅层(约20-40µm)的普通混合液,该纳米脂质体能驱动PDRN深层渗透至约100µm处。
在此基础上,专利采用大分子PDRN、小分子PDRN与水解透明质酸钠(优选比例4:1:10)的协同配方策略。
经Bliss独立模型验证,该特定组合在I型胶原蛋白生成实验中实现了36.05%的增长率,在细胞划痕实验中达到了181.24%的愈合增长率,证明了该“载体+配方”双重策略在抗衰与修护层面的协同增效作用。
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文章转自:synbio新美护公众号
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